查詢
注射用雷替曲塞的說明書
| 【藥品名稱】: 注射用雷替曲塞 |
| 【商品名稱】: 注射用雷替曲塞 |
| 【藥品規格】: 2mg。 |
| 【藥品成分】: 本品含雷替曲塞﹑甘露醇﹑氫氧化鈉和磷酸氫二鈉;活性成份為雷替曲塞，其化學名稱:N-[5-[N-甲基-N-（2-甲基-4-氧代-。，4-二氫喹唑啉- 6-甲基）氨基] 噻吩-2-甲醯基]-L-穀氨酸。輔料：甘露醇、磷酸氫二鈉及氫氧化鈉。 |
| 【適應症狀】: 在患者無法接受聯合化療時，本品可單藥用於治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期結直腸癌患者。 |
| 【用法用量】: 1.成人:推薦劑量為。mg/m2，用50-250ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀釋後靜脈輸注，給藥時間15分鐘，如果未出現毒性，可考慮按上述治療每。周重複給藥1次。 2.本藥應避免與其它藥物混合輸注。增加劑量會致使危及生命或致死性毒性反應的發生率升高，所以不推薦劑量大於3 mg/m2。每次用藥治療前需檢查全血細胞計數（包括白細胞分類計數和血小板計數）和肝?腎功能。治療前應該白細胞計數4.0×109/L?中性粒細胞計數2.0×109/L和血小板計數?1.0×1011/L。出現毒性反應時，下一週期用藥需延遲至不良反應消退;尤其是胃腸道毒性（腹瀉或粘膜炎）及血液學毒性（中性粒細胞減少或血小板減少）需完全恢復才可進行後續治療。出現胃腸道毒性者應至少每週檢查一次全血細胞計數以監測血液學毒性。根據前一治療週期觀察到的最嚴重的胃腸道及血液學毒性等級，只要這類毒性已完全消退，推薦按前一週期最嚴重的胃腸道?血液學毒性（以下毒性均按WHO標準分級）進行劑量調整:劑量減少25%:血液學毒性（中性粒細胞減少或者血小板減少）3級或胃腸道毒性2級（腹瀉或粘膜炎）;劑量減少50%:血液學毒性（中性粒細胞減少或者血小板減少）4級或胃腸道毒性3級（腹瀉或粘膜炎）。一旦減量，後續治療的劑量也須按減量後給藥。出現4級胃腸道毒性（腹瀉或粘膜炎）3級胃腸道毒性伴4級血液學毒性時必須中止治療;同時迅速給予標準支援治療，包括靜脈補水和造血功能支援。臨床前研究提示可以使用亞葉酸治療，按照臨床經驗需每6小時靜脈注射25mg/m2亞葉酸直至症狀緩解。對於此類患者建議停用本藥。 3.腎功能不全: (1)血清肌酐異常者，每次用藥治療前應監測肌酐清除率。對於因年齡或體重下降等因素使血清肌酐可能與肌酐清除率相關性不好而血清肌酐正常的患者，應按相同程式操作。如果肌酐清除率65ml/min:以2mg/m2的%調整劑量（100%）;給藥間隔3周。 (2)肌酐清除率55-65ml/min:以3mg/m2的%調整劑量（75%）;給藥間隔4周。 (3)肌酐清除率25-54ml/min:以3mg/m2的%調整劑量（50%）;給藥間隔4周。 (4)肌酐清除率 |
| 【不良反應】: 1.國外臨床試驗資訊與其他細胞毒性藥物相似，雷替曲塞給藥會產生一些不良反應。 (1)主要包括對胃腸道?血液系統及肝酶的可逆性影響。胃腸道系統最常見的不良反應為噁心（58%）?嘔吐（37%）?腹瀉（38%）和食慾不振（28%）。 (2)較少見的不良反應包括粘膜炎?口炎（包括口腔潰瘍）?消化不良和便秘，有報道胃腸道出血可能與粘膜炎和/或血小板減少有關。腹瀉通常為輕或中度（WHO1/2級），可發生於雷替曲塞給藥後任何時間，不過也有可能發生重度腹瀉（WHO3/4級），且可能與併發的血液抑制尤其是白細胞減少（特別是中性粒細胞減少）有關。可停止給藥或根據毒性反應的等級減小劑量（見用法用量）。噁心和嘔吐通常為輕度（WHO1/2級），常於用藥一週內發生，可用止吐藥治療。造血系統臨床試驗中報道的可能與藥物有關的不良反應為白細胞減少（特別是中性粒細胞減少）?貧血和血小板減少（發生率分別為22%?18%和5%），可單獨發生或併發，這些反應通常為輕到中度（WHO1/2），於用藥後第1或2周內發生，第。周前恢復。也有可能發生重度（WHO3/4級）白細胞減少（特別是中性粒細胞減少）和WHO4級的血小板減少，可能會危及生命或致命，尤其與胃腸道毒性反應併發時。肝臟臨床試驗中報道的常見藥物不良反應為AST和ALT的可逆性升高（發生率分別為16%和14%），當這些變化與潛在的惡性腫瘤的進展無關時，通常表現為無症狀和自限性。其他較少見的不良反應包括體重下降?脫水?外周性水腫?高膽紅素血癥和鹼性磷酸酶升高。心血管系統據報道，在治療晚期結直腸癌臨床試驗中一些患者出現心律和心功能異常，範圍從竇性心動過速?室上性心動過速到房顫和充血性心衰。使用雷替曲塞治療的患者心律及心功能異常的發生率分別為2.8%和1.8%，而對照組患者的發生率分別為1.9%和1.4%。由於多數異常與潛在的情狀如敗血症及脫水同時發生，且治療前超過三分之一的患者已發生心血管異常，故不能確定與給藥間的因果關係。肌肉骨骼和神經系統據報道，在臨床研究中接受雷替曲塞治療的患者有不到2%發生關節痛和張力過強（通常為肌痙攣）等可能與藥物有關的不良反應。面板?附件和特殊感官臨床試驗中常見報道為皮疹（發生率14%），有時伴有瘙癢，其他較少見的反應有脫皮?脫髮?出汗?味覺異常和結膜炎。全身臨床試驗中最常見的反應為乏力（發生率49%）和發熱（發生率22%），通常為輕到中度，在用藥一週內發生，且可逆。有可能發生重度乏力並伴有身體不適和流感樣症狀，其他較少見的反應為腹痛?疼痛?頭痛?蜂窩織炎和敗血症。 2.國內臨床試驗資訊在國內進行了一項多中心，隨機盲法?陽性藥物平行對照的臨床研究，評價注射用雷替曲塞（3mg/m2）聯合奧沙利鉑（130mg/m2）（21天重複）與5-FU/CF(375mg/m2/200mg/m2)聯合奧沙利鉑（130mg/m2）（21天重複）比較治療區域性晚期或轉移性結直腸癌患者的療效和安全性。本試驗入組患者216例，試驗組113例。分析安全集（SS）214例，試驗組112例。國內臨床試驗顯示本品聯合奧沙利鉑的不良反應主要包括噁心?嘔吐?乏力?腹瀉?中性粒細胞減少?貧血?血小板減少?轉氨酶升高等。試驗組粒細胞減少的發生率高於對照組，但兩組因粒細胞缺乏所致的劑量調整無明顯差別，兩組使用升白藥物患者的比例相當，未發生與粒細胞減少相關的嚴重不良事件。轉氨酶升高多為Ⅰ/Ⅱ度，無症狀且可逆。與對照組相比III/IV度轉氨酶升高的發生率兩組間無明顯差別。試驗組與對照組相比，噁心（57.1%/75.5%，P=0.006）?嘔吐（37.5%/60.8%，P=0.001）的發生率明顯降低。 |
| 【藥品禁忌】: 孕婦、治療期間妊娠或哺乳期婦女禁用。在使用本藥之前，應排除妊娠可能。（見孕婦哺乳期婦女用藥）重度腎功能損害者禁用。 |
| 【注意事項】: 1.本品須由掌握腫瘤化療並能熟練處理化療相關的毒性反應的臨床醫師給藥或在其指導下使用.接受治療的患者應配合監護，以便及時發現可能的不良反應（尤其是腹瀉）並處理. 2.與其他細胞毒性藥物一樣，造血功能低下?一般狀況差?既往經放療者慎用. 3.老年患者更易出現毒性反應，尤其是胃腸道毒性（腹瀉或粘膜炎），應嚴格監護. 4.本藥部分經由糞便排洩（見藥代動力學），因此輕度到中度的肝功能損害者應慎用，而重度肝功能損害者不推薦使用. 5.夫妻任何一方接受本藥治療期間以及停藥後至少6個月內應避孕. 6.無藥液外滲的臨床經驗，但動物試驗時藥液外滲無明顯刺激性反應. 7.雷替曲塞系細胞毒性藥物，藥物配製及操作按同類藥物常規進行. 8.此前使用5-氟尿嘧啶治療方案疾病仍然進展的晚期腫瘤患者可能會對雷替曲塞產生耐藥性. |
| 【批准文號】: 國藥準字H20090325 |
| 【生產企業】: 南京正大天晴製藥有限公司(國產) |
補充糾錯
上一個藥品：
甘露聚糖肽片
下一個藥品：
苯磺酸左旋氨氯地平片
熱門搜尋藥品
分享連結
熱門工具排行榜